头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。

1.笫一代头孢菌素

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代头孢菌素

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：

（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。

3.笫三代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐http://www.rixia.cc药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。

常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

4.笫四代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirom日夏养花网e）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些-内酰胺抗生素也可按此分代。

常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。

指导意见：
第一代头孢菌素，如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，后3种可内服给药。第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。

第一代头孢菌素为６０年代及７０年代初开发www.rixia.cc，耐青霉素酶，对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的－内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为，对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌较第二、第三代强；对各种－内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。http://www.rixia.cc

第二代头孢菌素为７０年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为，对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性；对各种－内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感；对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。属此代的有：头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。

第三代头孢菌素系７０年代中期至８０年代初开发。本类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反应较少，毒性也较低。本类头孢菌素的特点为，抗菌活性强，抗菌谱更广；对－内酰胺酶稳定，对产生－内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效；对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但对革兰http://www.rixia.cc阳性菌的活性不如第一代；有一定量能渗入炎症脑脊液中；对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。