简述青蒿素的抗疟疾的药理作用
青蒿素对抗疟疾的作用机理
青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过回影响疟原虫红内期的答超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物
疟原虫对药物氯喹的抗性机制,屠呦呦的青蒿素是从什么方面治疗疟疾的?
疟原虫对药物氯喹的抗性机制,屠呦呦的青蒿素是从什么方面治疗疟疾的?抗疟抄疾作用机理主要在于袭在治疗疟疾的bai过程通过青蒿素活化产du生自由基,自由基zhi与疟原蛋白结合,作dao用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
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青蒿素是做什么用的
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点http://www.rixia.cc,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
青蒿素主要用于间日疟疾、恶性疟疾的症状控制,以及耐氯喹虫株治疗, 也可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
主要用于间日来疟、恶性疟的症状自控制,以及耐氯bai喹虫株du的治疗,也可用以治疗凶险型zhi恶性疟,如脑dao型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮
青蒿素,又名黄花蒿素,是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。1969年-1972年间,屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖。
青蒿素,又名黄花蒿素,是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。1969年-1972年间,屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖。
最近lcMLGYOgf,随着bai我国女科学家屠呦du呦的获奖,zhi人们对于青蒿素关注也多起dao来。青蒿素是从内黄花蒿径中容提取出来,是目前治疗疟疾的特效药之一。曾经被世界卫生组织称为世界上唯一有效的疟疾治疗药物。屠呦呦和她的团队长期从事关于青蒿素的研究,并且凭借这一科研成果获得2015年诺贝尔生理学或医学奖,是造福人类的伟大发现。
用于防治疟疾的物质,中国科学家屠呦呦研治成功约,并获得诺贝尔医学奖
青蒿lcMLGYOgf素什么单细胞有抵抗作用
从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)中提取得到的一种无色针状晶636f707962616964757a686964616f31333337626264体,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。
是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
主要用途
抗疟疾
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟日夏养花网疾和抗氯喹疟疾,青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成。
青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用,研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别明显的不良反应。
抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酷对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快。
免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
其他
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用,能够显著降低肺组织的纤维化程度,对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景。
另外,青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变,从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物
----赵树堂
是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
主要用途
抗疟疾
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟日夏养花网疾和抗氯喹疟疾,青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成。
青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用,研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别明显的不良反应。
抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酷对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快。
免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
其他
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用,能够显著降低肺组织的纤维化程度,对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景。
另外,青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变,从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物
----赵树堂
青蒿素-已产生抗药性!!!
.据英国BBC(http://news.bbc.co.uk/go/pr/fr/-/2/hi/asia-pacific/8073118.stm)报道,英国抗疟专家已发现并证实在柬埔寨西部已产生抗青蒿素类药物的疟疾。62616964757a686964616fe4b893e5b19e3133323865653http://www.rixia.cc9如该类疟疾进一步扩展,将会使青蒿素这一唯一有效的抗疟药失效。疟疾将再次成为毁灭人类的恶瘴。
抗青蒿素类疟疾的产生过程与几十年前抗氯喹疟疾产生过程极为相似。其出现与滥用青蒿素及其复方制剂有关。无独有偶,有些医疗队曾在该地区将青蒿素及复方制剂作为预防药大量使用,而这些团队的行为已蔓延到非洲岛国。再这样下去,抗青蒿素疟原虫的产生将为期不远。抗疟是一场战争,一场讲科学的战争。灾区民众可能缺少应有的知识。但作为抗疟专家就不能明知故犯。国家医药卫生管理部门应从为全人类卫生事业负责的态度,对这些医疗队的行为加强管理并在必要时进行干预。
抗疟是一场战争,一场讲科学的战争。灾区民众可能缺少应有的知识。但作为抗疟专家就不能明智故犯。
BBC News
Malaria parasites 'resist drugs'
International scientists say they have found the first evidence of resistance to the world's most effective drug for treating malaria.
http://www.ycwb.com/ePaper/ycwb/html/2009-04/28/content_485629.htm
http://gzdaily.dayoo.com/html/2009-04/21/content_542761.htm
抗青蒿素类疟疾的产生过程与几十年前抗氯喹疟疾产生过程极为相似。其出现与滥用青蒿素及其复方制剂有关。无独有偶,有些医疗队曾在该地区将青蒿素及复方制剂作为预防药大量使用,而这些团队的行为已蔓延到非洲岛国。再这样下去,抗青蒿素疟原虫的产生将为期不远。抗疟是一场战争,一场讲科学的战争。灾区民众可能缺少应有的知识。但作为抗疟专家就不能明知故犯。国家医药卫生管理部门应从为全人类卫生事业负责的态度,对这些医疗队的行为加强管理并在必要时进行干预。
抗疟是一场战争,一场讲科学的战争。灾区民众可能缺少应有的知识。但作为抗疟专家就不能明智故犯。
BBC News
Malaria parasites 'resist drugs'
International scientists say they have found the first evidence of resistance to the world's most effective drug for treating malaria.
http://www.ycwb.com/ePaper/ycwb/html/2009-04/28/content_485629.htm
http://gzdaily.dayoo.com/html/2009-04/21/content_542761.htm
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