从红豆杉的树皮和针叶中分离纯化出的紫杉醇具有特殊疗效的抗癌药物。它的这种抗癌原理是什么?
科学家发现,从红豆杉中提取的紫杉醇(C47H51NO14)是一种抗癌新药,并且科学家在实验室里成功的合成了紫
科学家发现,从红豆杉中提取的紫杉醇(C47H51NO14)是一种抗癌新药,并且科学家在实验室里成功的合成了紫杉醇.下列关于紫杉醇不正确的是( )A.一个紫杉醇分子中含有113个原子
B.紫杉醇分子有碳原子、氢原子、氮原子和氧原子构成
C.紫杉醇分子有碳元素、氢元素、氮元素和氧元素组成
D.紫杉醇分子中碳原子和氢原子的个数比为47:51
A.根据标在元素符号右下角的数字表示一个分子中所含原子的个数;可得一个紫杉醇分子中含有原子个数为:
47+51+1+14=113;故A说法正确;
B.根据紫杉醇的化学式(C47H51NO14)进行分析紫杉醇分子有碳原子、氢原子、氮原子和氧原子构成;故B说法正确;
C.根据紫杉醇的化学式(C47H51NO14)进行分析紫杉醇由碳元素、氢元素、氮元素和氧元素组成;故C说法错误;
D.根据标在元素符号右下角的数字表示一个分子中所含原子的个数;可知紫杉醇分子中碳原子和氢原子的个数比
为 47:51;故D说法正确;
故选 C.
47+51+1+14=113;故A说法正确;
B.根据紫杉醇的化学式(C47H51NO14)进行分析紫杉醇分子有碳原子、氢原子、氮原子和氧原子构成;故B说法正确;
C.根据紫杉醇的化学式(C47H51NO14)进行分析紫杉醇由碳元素、氢元素、氮元素和氧元素组成;故C说法错误;
D.根据标在元素符号右下角的数字表示一个分子中所含原子的个数;可知紫杉醇分子中碳原子和氢原子的个数比
为 47:51;故D说法正确;
故选 C.
红豆杉的药效
1、它有治疗癌症的强大功效。从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出,被称为“治疗癌症的最后一道防线”。红豆杉的根、茎,叶、果都是宝,以红豆杉植株为主要原料提取的紫杉醇,主要用于晚期乳腺癌、晚期卵巢癌、食道癌、鼻咽癌、膀胱癌、淋巴癌、前列腺癌、恶性黑色素瘤和头颈部肿瘤、上胃肠道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌的治疗。经验证明,紫杉醇具有独特的抗肿瘤机制和显著的抑制肿瘤的作用。
2、对其他疾病,红豆杉也有治疗功效。它含有大量紫杉碱萜化合物,紫杉宁、紫杉宁A、紫杉宁H、紫杉宁K、紫杉宁L、紫杉碱、紫杉素等等许多元素,可以痛经、利尿、降血压、降血糖、抗白血病、抗肿瘤,并对治疗糖尿病及心脑血管疾病有显著的效果。
3、除了提取药用的价值,红豆杉的假种皮也可以食用,酸甜可口,刺激食欲。叶子也可以生吃,有消炎和排毒的作用,而且它的种子还可以榨油。有一些人也将红豆杉提取出来紫杉醇的酵素配合精油等制成美容的http://www.rixia.cc护肤品,可以起到保湿、调解血液循环等功效
红豆杉的作用:利尿消肿、治疗肾脏病、糖尿病、肾炎浮肿、小便不利、淋病等。温肾通经、治疗月经不调、产后瘀血、痛经等到有效的功效。红豆杉中的紫杉醇成分存在于红豆杉根、茎、叶、果皮中,利用红豆杉叶子、细枝和果皮可以加工开发成茶叶等饮料,作为饮料开发制成保健茶上市,深受消费者青睐。同时游人用红豆杉木制成高级保健药枕,保健茶杯等日用品,具有强身健体、防癌等特殊功效。其果实味甜,外观测呈红色,常食能增强肌体免疫力。
从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出,被称为“治疗癌症的最后一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵,每公斤200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢,天然更新能力差,人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。
2、对其他疾病,红豆杉也有治疗功效。它含有大量紫杉碱萜化合物,紫杉宁、紫杉宁A、紫杉宁H、紫杉宁K、紫杉宁L、紫杉碱、紫杉素等等许多元素,可以痛经、利尿、降血压、降血糖、抗白血病、抗肿瘤,并对治疗糖尿病及心脑血管疾病有显著的效果。
3、除了提取药用的价值,红豆杉的假种皮也可以食用,酸甜可口,刺激食欲。叶子也可以生吃,有消炎和排毒的作用,而且它的种子还可以榨油。有一些人也将红豆杉提取出来紫杉醇的酵素配合精油等制成美容的http://www.rixia.cc护肤品,可以起到保湿、调解血液循环等功效
红豆杉的作用:利尿消肿、治疗肾脏病、糖尿病、肾炎浮肿、小便不利、淋病等。温肾通经、治疗月经不调、产后瘀血、痛经等到有效的功效。红豆杉中的紫杉醇成分存在于红豆杉根、茎、叶、果皮中,利用红豆杉叶子、细枝和果皮可以加工开发成茶叶等饮料,作为饮料开发制成保健茶上市,深受消费者青睐。同时游人用红豆杉木制成高级保健药枕,保健茶杯等日用品,具有强身健体、防癌等特殊功效。其果实味甜,外观测呈红色,常食能增强肌体免疫力。
从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出,被称为“治疗癌症的最后一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵,每公斤200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢,天然更新能力差,人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。
红豆杉是我国的保护植物之一。
红豆杉的功效与作用是:从红豆杉中提取出来的紫杉醇!据说是抗癌的一种药剂,自身的药物价值就很高了。因此受到国家的重点保护。
但是万事都是有利有弊的,红豆杉能够提炼出抗癌物质,但是其本身是有毒的,我们使用红豆杉并不能直接服食红豆杉。红豆杉本身毒性很大,服用后,很有可能会产生抑制骨髓造血功能、白细胞下降等严重毒副作用,表现主要为头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、弥散性腹痛、肌无力等,严重者出现心动缓慢、心脏骤停或死亡。所以一定要注意。
红豆杉的功效与作用是:从红豆杉中提取出来的紫杉醇!据说是抗癌的一种药剂,自身的药物价值就很高了。因此受到国家的重点保护。
但是万事都是有利有弊的,红豆杉能够提炼出抗癌物质,但是其本身是有毒的,我们使用红豆杉并不能直接服食红豆杉。红豆杉本身毒性很大,服用后,很有可能会产生抑制骨髓造血功能、白细胞下降等严重毒副作用,表现主要为头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、弥散性腹痛、肌无力等,严重者出现心动缓慢、心脏骤停或死亡。所以一定要注意。
急要有关“红豆杉”的资料!!!
红豆杉是一种可以做保健药和用品的树,偶要有关红豆杉的所有资料,以及它有什么保健功效,这个很重要,就是说它都有什么好处,越多越全越好,而且它有没有得过什么国家权威机构的认证什么的,这些相关资料!!rnrn谢谢!!! 癌症药物的新来源:紫杉酚(taxol)是一种有效且常用的癌症药物,但它目前仅能采自于一种濒危植物的针状叶,人们对该药的需求很可能超出这种树的生产能力。最近,研究人员在美国化学协会举行的会议上宣布说,他们已经从榛树和真菌中分离出了这种化合物。这一发现可能会为该药提供一个充足的新来源,也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚属名paclitaxel,是全世界癌症药物销售量最大的药物之一。它被用于治疗子宫癌和乳腺癌,许多乳腺癌治愈者仍服用该药以预防癌症的复发。虽然现在这种药物的供应仍很充足,但很快需求可能会增加:调查人员正在测试该药对阿耳茨海默氏病、多样性硬化以及其它癌症的疗效。如果该药对上述疾病确实有疗效,那么药物将变得供不应求。因为该药的生产是先从太平洋红豆杉的针状叶中提取先导化合物,再对其加工而成的。太平洋红豆杉是一种濒危植物,生长在北美太平洋西北沿岸。美国俄勒冈州波特兰大学的化学家安杰拉霍夫曼一直在寻找办法,提高红豆杉中紫杉酚的产量。出乎意料,她在另一个完全无关的研究课题中发现了该化合物的一个新来源。她和她的同事当时正在研究榛树,想搞清为什么榛树中有些更易患上枯萎病。这种枯萎病在俄勒冈州的威拉米特河谷毁坏了成片的榛树林。研究人员从几种类型的榛树中得到了提取物,并对这些样品进行了纯化和分析,霍夫曼在其中发现paclitaxel的化学特征。霍夫曼和她的同事发现,榛树的树叶、树枝和果实中都含有paclitaxel,虽然含量仅有红豆杉的 10%。他们同时发现生长在榛树上的真菌也可产生paclitaxel。戴维霍克说,最终,有关真菌发现可能是最有价值的。戴维霍克是美国马萨诸塞州伍斯特县一家药物公司的天然产品专家。他说,红豆杉中也含有产紫杉酚的真菌。霍克强调,如果能用真菌在大缸里产生这种药物,“这将肯定是很有价值的”。
红豆杉的药用价值主要体现在它的提取物——次生代谢衍生物-——紫杉醇。根椐方唯硕博士(方唯硕——1997年毕业于中国协和医科大学、药物化学博士曾师从于梁晓天教授)的研究结果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份。是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。紫杉醇的抗癌机理是:紫杉醇能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。
为减少对野生红豆杉资源的破坏,人们又开始用红豆杉的枝茎叶部分,提取前体化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成办法制备药用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公认的广谱、强活性、抗癌药物,具有独特的抗癌机理。
国外最早报道是1971年美国从红豆杉中提取紫杉醇,美国食品医药管理局 (FDA)1992年批准用于临床,经证明对多种癌症有疗效,由其是对卵巢癌、乳腺癌的治疗获得成功,治愈率达33%,有效率75%.用美国肿瘤研究所(NEI)所长BRODER的话说:紫杉醇是继阿霉素、顺铂之后十五年来,人类与各种癌症相抗争时,疗效最好、副作用最小的药物。
另一方面,全球范围内,世界各国对传统医药的治病方法和治疗原理逐渐接受(传统医药是指在现代医药出现以前,保护和恢复健康的医疗方法)。中国在传统医药方面有着悠久的历史,如中药麻醉、针灸、中草药等。
经权威部门鉴定和相关报道,中国境内的红豆杉在提练紫杉醇方面都具有一定的含量。以东北红豆杉和南方红豆杉的含量较高,由其以生长环境特殊的东北红豆杉含量为最高(含量可达万分之二)。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长环境有利于植物体内有效成份的合成,提高含量和品质。
目前,紫杉醇已成为世界销量第一的抗肿瘤药物。同时国外又在做紫杉醇对阿尔茨海默氏病及其它癌症方面的临床试验。
当前,人类获得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物发酵. 后三种方法大都停留在实验室阶段。
(1) 紫杉醇的生物合成:
紫杉醇的分子式为:C47H51NO14是萜类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫杉烷环和侧链组成。研究其生物合成,对于人为定向的提高合成效率及克隆组合,形成关键的酶的基因,提高紫杉醇的产量意义重大。目前的关键是能否找到一两个关键酶的发现,并使得其基因纯化和基因克隆。克隆红豆杉基因能否突破还有待于观察,不过人们已经找到的假想途径,目前这些技术还处在实验室阶段。
(2).紫杉醇的化学合成
根据研究及报道:从红豆杉植物中分离得到的10---去乙酰浆果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),显然活性低于紫杉醇,但可以从红豆杉针叶中提取。该物质经过四步化学过程可合成紫杉醇。为解决紫杉醇新来源途径,取得重大进展。以NICOLAOU博士为首的美国研究小组在1994年报道通过化学方法全合成紫杉醇的结果。但化学合成从实质意义上说还没有取得彻底的突破,目前还不具备应用价值。
(2) 紫杉醇的微生物合成
STTERLE等从短叶红豆杉韧皮部分, 分离得到一种寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培养基中产生紫杉醇及相关烃合物,但由于目前产量极低,所以还不能在生产中得到应用。重组DNA技术可望提高紫杉醇的产量。
通过研究还发现:根是除树皮外紫杉醇含量最高的器官。人们利用发根农杆菌(agrobac te日夏养花网rium rhizogenes )浸然红豆杉植物外植体诱导生根。这一办法不需外援激素,发根生长迅速,遗传性状稳定而受到重视。如能把寻找合成紫杉醇或其类似衍生物,从微生物合成途径中,定向得到关键酶和克隆红豆杉相关基因结合起来,可使这一方法得到突破
具第五界北京生物医药发展论坛介绍,从植物中提取紫杉醇的发展过程大体情况是:
从60年代起,抗癌新药的发现主要是从原始植物的代谢产物中寻找,就是目前正在使用的几种抗癌化疗试剂,也不是从高等植物中提取的化合物。
比如:从长春花中分离出的“长春花类生物碱”
从盾叶鬼臼中分离得到的“表鬼臼毒素”类衍生物。
从喜树中分离得到的“喜树碱类衍生物”
以至到现在的从红豆杉中分离得到的“紫杉二帖类”成份等。
提取紫杉醇所需的相关技术和设备:
1. 用红豆杉提取紫杉醇的关健技术及相关资料.
2. 紫杉醇含量的精度测定方法及质量标准及相关资料.
3. 去杂超净设备.
4. 高压液相色谱仪及液相色谱分析拄等。
几种应用紫杉醇制成的抗肿瘤药物:
1. 达克素
黑龙江红豆杉科技有限公司生生产,广谱抗癌药用于治疗乳腺癌、卵巢癌和起它细小病毒炎症。
2. 红豆杉胶囊
重庆赛诺公司生产,是利用吸附提取和分散制剂等技术研制的纯中药,用于中晚期癌症的治疗.
3. 普兰特
广谱抗癌药,促进微管蛋白的聚合,并使其不易解聚。从而抑制癌细胞的分裂。对宫颈癌、乳腺癌、及小细胞肺癌、黑色素癌有明显疗效。
4. 美国施贵宝公司的:紫杉醇静脉住射剂或输液。
5. 施贵宝公司与欧洲罗氏跨国公司生产的:新复方紫杉醇制剂、用于治疗棘手的晚期乳癌、半全身 (癌细胞)扩散症,为众多晚期乳癌带来福音。
1992年,紫杉醇正式通过美国食品与药物管理局FDA认证,被批准上市。
红豆杉的提取物 (TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有独特的抗癌机理,美国国立肿瘤研究所所长BRODER博士称紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后,十五年来被认为是对多种癌症疗效好、副作用小的新型抗癌药物。二十世纪八十年代开始,美国、英国、俄罗斯、韩国、中国都相继开展了深入的研究。美国率先把研究成果应用于医学临床并在治疗各种癌症方面取得了显著的临床效果。从此人类在抗癌领域中又取得了新的突破。所以到目前为止以至在今后相当长的时间内,人类同癌症做抗争的的最有利的武器还只能是紫杉醇。
红豆杉的药用价值主要体现在它的提取物——次生代谢衍生物-——紫杉醇。根椐方唯硕博士(方唯硕——1997年毕业于中国协和医科大学、药物化学博士曾师从于梁晓天教授)的研究结果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份。是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。紫杉醇的抗癌机理是:紫杉醇能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。
为减少对野生红豆杉资源的破坏,人们又开始用红豆杉的枝茎叶部分,提取前体化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成办法制备药用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公认的广谱、强活性、抗癌药物,具有独特的抗癌机理。
国外最早报道是1971年美国从红豆杉中提取紫杉醇,美国食品医药管理局 (FDA)1992年批准用于临床,经证明对多种癌症有疗效,由其是对卵巢癌、乳腺癌的治疗获得成功,治愈率达33%,有效率75%.用美国肿瘤研究所(NEI)所长BRODER的话说:紫杉醇是继阿霉素、顺铂之后十五年来,人类与各种癌症相抗争时,疗效最好、副作用最小的药物。
另一方面,全球范围内,世界各国对传统医药的治病方法和治疗原理逐渐接受(传统医药是指在现代医药出现以前,保护和恢复健康的医疗方法)。中国在传统医药方面有着悠久的历史,如中药麻醉、针灸、中草药等。
经权威部门鉴定和相关报道,中国境内的红豆杉在提练紫杉醇方面都具有一定的含量。以东北红豆杉和南方红豆杉的含量较高,由其以生长环境特殊的东北红豆杉含量为最高(含量可达万分之二)。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长环境有利于植物体内有效成份的合成,提高含量和品质。
目前,紫杉醇已成为世界销量第一的抗肿瘤药物。同时国外又在做紫杉醇对阿尔茨海默氏病及其它癌症方面的临床试验。
当前,人类获得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物发酵. 后三种方法大都停留在实验室阶段。
(1) 紫杉醇的生物合成:
紫杉醇的分子式为:C47H51NO14是萜类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫杉烷环和侧链组成。研究其生物合成,对于人为定向的提高合成效率及克隆组合,形成关键的酶的基因,提高紫杉醇的产量意义重大。目前的关键是能否找到一两个关键酶的发现,并使得其基因纯化和基因克隆。克隆红豆杉基因能否突破还有待于观察,不过人们已经找到的假想途径,目前这些技术还处在实验室阶段。
(2).紫杉醇的化学合成
根据研究及报道:从红豆杉植物中分离得到的10---去乙酰浆果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),显然活性低于紫杉醇,但可以从红豆杉针叶中提取。该物质经过四步化学过程可合成紫杉醇。为解决紫杉醇新来源途径,取得重大进展。以NICOLAOU博士为首的美国研究小组在1994年报道通过化学方法全合成紫杉醇的结果。但化学合成从实质意义上说还没有取得彻底的突破,目前还不具备应用价值。
(2) 紫杉醇的微生物合成
STTERLE等从短叶红豆杉韧皮部分, 分离得到一种寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培养基中产生紫杉醇及相关烃合物,但由于目前产量极低,所以还不能在生产中得到应用。重组DNA技术可望提高紫杉醇的产量。
通过研究还发现:根是除树皮外紫杉醇含量最高的器官。人们利用发根农杆菌(agrobac te日夏养花网rium rhizogenes )浸然红豆杉植物外植体诱导生根。这一办法不需外援激素,发根生长迅速,遗传性状稳定而受到重视。如能把寻找合成紫杉醇或其类似衍生物,从微生物合成途径中,定向得到关键酶和克隆红豆杉相关基因结合起来,可使这一方法得到突破
具第五界北京生物医药发展论坛介绍,从植物中提取紫杉醇的发展过程大体情况是:
从60年代起,抗癌新药的发现主要是从原始植物的代谢产物中寻找,就是目前正在使用的几种抗癌化疗试剂,也不是从高等植物中提取的化合物。
比如:从长春花中分离出的“长春花类生物碱”
从盾叶鬼臼中分离得到的“表鬼臼毒素”类衍生物。
从喜树中分离得到的“喜树碱类衍生物”
以至到现在的从红豆杉中分离得到的“紫杉二帖类”成份等。
提取紫杉醇所需的相关技术和设备:
1. 用红豆杉提取紫杉醇的关健技术及相关资料.
2. 紫杉醇含量的精度测定方法及质量标准及相关资料.
3. 去杂超净设备.
4. 高压液相色谱仪及液相色谱分析拄等。
几种应用紫杉醇制成的抗肿瘤药物:
1. 达克素
黑龙江红豆杉科技有限公司生生产,广谱抗癌药用于治疗乳腺癌、卵巢癌和起它细小病毒炎症。
2. 红豆杉胶囊
重庆赛诺公司生产,是利用吸附提取和分散制剂等技术研制的纯中药,用于中晚期癌症的治疗.
3. 普兰特
广谱抗癌药,促进微管蛋白的聚合,并使其不易解聚。从而抑制癌细胞的分裂。对宫颈癌、乳腺癌、及小细胞肺癌、黑色素癌有明显疗效。
4. 美国施贵宝公司的:紫杉醇静脉住射剂或输液。
5. 施贵宝公司与欧洲罗氏跨国公司生产的:新复方紫杉醇制剂、用于治疗棘手的晚期乳癌、半全身 (癌细胞)扩散症,为众多晚期乳癌带来福音。
1992年,紫杉醇正式通过美国食品与药物管理局FDA认证,被批准上市。
红豆杉的提取物 (TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有独特的抗癌机理,美国国立肿瘤研究所所长BRODER博士称紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后,十五年来被认为是对多种癌症疗效好、副作用小的新型抗癌药物。二十世纪八十年代开始,美国、英国、俄罗斯、韩国、中国都相继开展了深入的研究。美国率先把研究成果应用于医学临床并在治疗各种癌症方面取得了显著的临床效果。从此人类在抗癌领域中又取得了新的突破。所以到目前为止以至在今后相当长的时间内,人类同癌症做抗争的的最有利的武器还只能是紫杉醇。
紫杉醇的疗效
请问紫杉醇能100%杀死癌细胞么???100%是不可能的 癌症一旦后期了什么药都不好使
下面是一些介绍 希望对您有帮助
紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。它是一种新型的微管稳定剂,具有独特抗癌活性,被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。作为晚期卵巢癌的二线治疗药,至今已在40多个国家获准上市,并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。紫杉醇由于资源匮乏和水溶性低的问题而限制了它的临床应用。
1、多西紫杉醇结构
多西紫杉醇是在C4和C5位置上含有一个带有氧四环的紫杉烷环结构,并在 C13位置上含有一个庞大的酯侧链。在其体外活性结构关系中显示C13酯侧链的特性和构型对于多西紫杉醇体外抗微管蛋白活性是置关重要的。
2、作用机制
多西紫杉醇的作用机制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白则是由和两个多肽亚单位所组成的分子量为 10万 kDa的蛋白质。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之间存在动态平衡。多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延缓微管的解聚作用,导致形成稳定的非功能性的微管束,从而破坏有丝分裂和细胞增殖。
2、多西紫杉醇的药代动力学
的药代动力学体外实验证实,多西紫杉醇对多种小鼠及人的肿瘤细胞株具有细胞毒作用,其细胞毒作用是紫杉醇的1.3-12 倍。多西紫杉醇与紫杉醇的细胞内药代动力学比较显示出,(1)细胞内的药物浓度是紫杉醇的3倍;(2)细胞内贮留时间是紫杉醇的3倍;(3)药物表现为作用时间和浓度的依赖性。研究表明泰索帝对5-Fu、DDP、VCR或VP16产生获得性耐药的多种细胞株无耐药性。此外,尽管已有报道多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药,但研究显示,对紫杉醇的耐药细胞株仍对多西紫杉醇敏感。对于药代动力学来讲,多西紫杉醇的血药浓度时间曲线下面积与所给多西紫杉醇剂量成正比,与多西紫杉醇清除无关,这符合线形药代动力学。多西紫杉醇主要在肝脏中经细胞色素P450代谢形成4种主要代谢产物。其代谢产物主要经过胆道系统从粪便中排泄,经尿排除较少(仅占 5%-7%)。多西紫杉醇的代谢不受病人的年龄和性别的影响,在轻度或中度肝功能异常的情况下,多西紫杉醇的清除率将平均下降27%。
3 多西紫杉醇与细胞凋亡
诱导调亡可能是化疗药引起细胞毒作用的一个重要机制。Bc1-2蛋白是一种凋亡抑制剂,在乳腺癌、肺癌、前列腺癌和滤泡型淋巴瘤等多种实体瘤中都有过度表达。Bc1-2的磷酸化导致其抗凋亡特性的消失。实验资料显示,多西紫杉醇是一种有效的Bc1-2磷酸化诱导剂,这种作用可见于浓度为10-9,而其它微管结合药物(如紫杉醇)则须在浓度为10-6 才能诱导Bc1-2的磷酸化。即多西紫杉醇只需在紫杉醇千分之一的浓度就可以诱导 Bc1-2的磷酸化。在诱导乳腺癌细胞系的调亡过程中,多西紫杉醇还显示出与三苯氧胺的协同作用。
最新研究提示,多西紫杉醇可能对于治疗多药耐药蛋白(MRP)过度表达的人类异体移植肿瘤也有疗效。多西紫杉醇对于表达MRP的人类肿瘤具有抗癌活性,提示它与紫杉醇不同,可能不易被MRP转运。临床中发现多西紫杉醇对于耐蒽环类或耐蒽醌类的乳腺癌有很好的疗效,这一点与临床资料相吻合。
4、多西紫杉醇的给药方案 及其合理性
多西紫杉醇的用药方案:以往为一周期,每日一次连用5天;或单药1小时、6小时、24小时连续静滴。剂日夏养花网量限制性毒性为白细胞减少,一般于第5-12天出现, 1-2周内恢复,不影响多西紫杉醇21天一周期的化疗计划。血小板减少和贫血不严重。最新报道为每周给药,多西紫杉醇连续静滴1小时,第1,8天各一次,每3周重复。
多西紫杉醇每周输注的合理性在于:(1)肿瘤细胞与多西紫杉醇的接触增加;(2)多西紫杉醇快速且不断进入肿瘤细胞;(3)其对生长动力学不同的多种靶细胞有效;(4)每3周给药的方案中骨髓抑制明显,而每周给药则有可能降低骨髓抑制的程度;(5)每周给药的方法可使多西紫杉醇与那些每周用药效果最佳的其他药物合用。
5、多西紫杉醇治疗乳腺癌--晚期转移性乳腺癌治疗的新进展
多西紫杉醇对于多种肿瘤都具有抗癌活性,其中包括乳腺癌、非小细胞肺癌和其它恶性肿瘤(前列腺癌、食管癌以及头颈部恶性肿瘤)。研究表明多西紫杉醇很可能是治疗转移性乳腺癌最有效的单药之一。尤其显著的是,多西紫杉醇可能是转移性乳腺癌治疗中最具活性的药物,是目前治疗晚期乳腺癌最有效的单剂化疗药,是目前发现的第一个且是唯一显示出疗效优于蒽环类的化疗药。
在转移性乳癌的治疗中,阿霉素曾经被认为是最有效的单药。大规模随机的临床试验显示出,经烷化剂治疗失败的转移性乳腺癌患者泰索帝单药(100 mg/m2,1小时静滴)的疗效明显高于阿霉素(75 mg/m2, 5-20分钟静滴)。多西紫杉醇组与阿霉素组比较总有效率明显提高,中位至疾病进展时间明显延长,至治疗失败的中位时间延长。在Ⅱ期临床研究中,对于转移后接受过化疗的患者(其中包括蒽环类原发耐药者),多西紫杉醇单药化疗(通常100mg/m2,静滴,每 3周一次)的总缓解率为47%。几组研究报告有效率为32%-58%,其中一组报告CR为4%。在一项研究中显示,对于可评价病例,多西紫杉醇治疗148 人,完全缓解为7%,总缓解率为52%;阿霉素治疗147人,完全缓解为5%,总缓解率为37%。
当然,多西紫杉醇与其他药物联合化疗的研究结果也令人振奋。国外的很多随机的Ⅲ期临床试验证实,多西紫杉醇与阿霉素、环磷酰胺(TAC方案),多西紫杉醇与表阿霉素(ET方案),多西紫杉醇与顺铂(TP方案),多西紫杉醇与阿霉素(TA方案)等联合用药方案,均取得了满意的临床效果,而化疗副作用均有较好的耐受性。
国外学者进行Ⅲ期临床的一项研究旨在比较作为转移性乳腺癌的一线方案 TAC(75/50/500 mg/m2)和 FAC(500/50/ 500 mg/m2),它们均为3周1个疗程,每个疗程第1天给药,最多治疗8个疗程。484例病人参与本试验。中位疗程数:TAC组与FAC组均为6,中位相对剂量强度:TAC组96%,FAC组为95%。导致中断治疗的毒性反应:TAC组为 15%,FAC组为7%。优势率TAC/FAC 为 1.5(95%可信区间: 1.1-2.2)。因此,该研究进一步证实了以多西紫杉醇和蒽环类抗生素为基础的方案比包含蒽环类抗生素的综合化疗方案在治疗晚期转移性乳腺癌方面更有优势。
多西紫杉醇与表阿霉素联合化疗还可以使原发可行手术的乳腺癌瘤块体积缩小。 B.Marwane等对18例原发乳腺癌患者进行研究,其中瘤块直径最少 1.5 cm。采用ET方案治疗4个疗程,具体方案为泰索帝(75 mg/m2和表阿霉素(75 mg/m2),最初的瘤块直径为 4.4 cm (范围:1.8-17cm)。原发肿瘤完全缓解(CR)占 16.7%(3例),部分缓解(PR)为 55.6%(10例),22.8%不明确(NP)。化疗后肿瘤直径明显缩小。3例进行了保留乳腺的手术。 15例(83%)进行了乳房切除及腋窝淋巴结清扫术,其中阳性淋巴结平均数为3个(范围0-14)。由此认为多西紫杉醇联合蒽环类抗生素可以明显缩小原发性可行手术的乳腺癌的瘤块体积,同时是患者可以很好耐受的化疗方案。
J.Bines等对预后不好的晚期乳腺癌应用多西紫杉醇治疗取得了很好的疗效。一般认为,多西紫杉醇治疗转移性乳腺癌有效率较高(45%-60%)。 J.Bines等选择Ⅱ A和ⅢB的乳腺癌患者 36例进行 2疗程化疗:多西紫杉醇 36 mg/m2,共 6周。患者中位瘤块直径6.7 cm,ER+54%,PR+ 42%, HER-2++17%, HER-2+++21%。不良反应为血液学毒性反应、脱发、胃肠道反应,但均可耐受化疗,无中途退出者。其中26例在给药1个周期后进行评价,临床客观有效率为54%,其中 1 例完全缓解, 3例病情进展(12%)。对于预后较差的病人,该研究提示了可喜的实验结果。
总之,多西紫杉醇治疗晚期转移性乳腺癌,在国外进行的大规模前瞻性随机Ⅱ 期临床研究中取得了令人振奋的结果。与其它单药相比,多西紫杉醇的优势在于其更高的缓解率,更长的中位至疾病进展时间,更长的至治疗失败时间,以及更益于处理的安全特性。多西紫杉醇的出现,为我们治疗晚期转移性乳腺癌提供了更为有力和有效的武器。
此外,一些研究显示,对于晚期非小细胞肺癌,无论是初治者,还是经过顺铂为主的方案化疗后进展者,多西紫杉醇同样显示出独特的抗癌活性。而对于诸如宫颈癌、卵巢癌、皮肤鳞癌、腹膜肿瘤及原发灶不明确的肿瘤,有初步的研究证实,多西紫杉醇也具有一定的疗效。可见,在治疗恶性肿瘤的应用中,泰索帝有着广泛的前景。 }
参考资料:http://www.healthoo.com/A8/200207/A8_20020704143000_88922.asp
下面是一些介绍 希望对您有帮助
紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。它是一种新型的微管稳定剂,具有独特抗癌活性,被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。作为晚期卵巢癌的二线治疗药,至今已在40多个国家获准上市,并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。紫杉醇由于资源匮乏和水溶性低的问题而限制了它的临床应用。
1、多西紫杉醇结构
多西紫杉醇是在C4和C5位置上含有一个带有氧四环的紫杉烷环结构,并在 C13位置上含有一个庞大的酯侧链。在其体外活性结构关系中显示C13酯侧链的特性和构型对于多西紫杉醇体外抗微管蛋白活性是置关重要的。
2、作用机制
多西紫杉醇的作用机制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白则是由和两个多肽亚单位所组成的分子量为 10万 kDa的蛋白质。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之间存在动态平衡。多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延缓微管的解聚作用,导致形成稳定的非功能性的微管束,从而破坏有丝分裂和细胞增殖。
2、多西紫杉醇的药代动力学
的药代动力学体外实验证实,多西紫杉醇对多种小鼠及人的肿瘤细胞株具有细胞毒作用,其细胞毒作用是紫杉醇的1.3-12 倍。多西紫杉醇与紫杉醇的细胞内药代动力学比较显示出,(1)细胞内的药物浓度是紫杉醇的3倍;(2)细胞内贮留时间是紫杉醇的3倍;(3)药物表现为作用时间和浓度的依赖性。研究表明泰索帝对5-Fu、DDP、VCR或VP16产生获得性耐药的多种细胞株无耐药性。此外,尽管已有报道多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药,但研究显示,对紫杉醇的耐药细胞株仍对多西紫杉醇敏感。对于药代动力学来讲,多西紫杉醇的血药浓度时间曲线下面积与所给多西紫杉醇剂量成正比,与多西紫杉醇清除无关,这符合线形药代动力学。多西紫杉醇主要在肝脏中经细胞色素P450代谢形成4种主要代谢产物。其代谢产物主要经过胆道系统从粪便中排泄,经尿排除较少(仅占 5%-7%)。多西紫杉醇的代谢不受病人的年龄和性别的影响,在轻度或中度肝功能异常的情况下,多西紫杉醇的清除率将平均下降27%。
3 多西紫杉醇与细胞凋亡
诱导调亡可能是化疗药引起细胞毒作用的一个重要机制。Bc1-2蛋白是一种凋亡抑制剂,在乳腺癌、肺癌、前列腺癌和滤泡型淋巴瘤等多种实体瘤中都有过度表达。Bc1-2的磷酸化导致其抗凋亡特性的消失。实验资料显示,多西紫杉醇是一种有效的Bc1-2磷酸化诱导剂,这种作用可见于浓度为10-9,而其它微管结合药物(如紫杉醇)则须在浓度为10-6 才能诱导Bc1-2的磷酸化。即多西紫杉醇只需在紫杉醇千分之一的浓度就可以诱导 Bc1-2的磷酸化。在诱导乳腺癌细胞系的调亡过程中,多西紫杉醇还显示出与三苯氧胺的协同作用。
最新研究提示,多西紫杉醇可能对于治疗多药耐药蛋白(MRP)过度表达的人类异体移植肿瘤也有疗效。多西紫杉醇对于表达MRP的人类肿瘤具有抗癌活性,提示它与紫杉醇不同,可能不易被MRP转运。临床中发现多西紫杉醇对于耐蒽环类或耐蒽醌类的乳腺癌有很好的疗效,这一点与临床资料相吻合。
4、多西紫杉醇的给药方案 及其合理性
多西紫杉醇的用药方案:以往为一周期,每日一次连用5天;或单药1小时、6小时、24小时连续静滴。剂日夏养花网量限制性毒性为白细胞减少,一般于第5-12天出现, 1-2周内恢复,不影响多西紫杉醇21天一周期的化疗计划。血小板减少和贫血不严重。最新报道为每周给药,多西紫杉醇连续静滴1小时,第1,8天各一次,每3周重复。
多西紫杉醇每周输注的合理性在于:(1)肿瘤细胞与多西紫杉醇的接触增加;(2)多西紫杉醇快速且不断进入肿瘤细胞;(3)其对生长动力学不同的多种靶细胞有效;(4)每3周给药的方案中骨髓抑制明显,而每周给药则有可能降低骨髓抑制的程度;(5)每周给药的方法可使多西紫杉醇与那些每周用药效果最佳的其他药物合用。
5、多西紫杉醇治疗乳腺癌--晚期转移性乳腺癌治疗的新进展
多西紫杉醇对于多种肿瘤都具有抗癌活性,其中包括乳腺癌、非小细胞肺癌和其它恶性肿瘤(前列腺癌、食管癌以及头颈部恶性肿瘤)。研究表明多西紫杉醇很可能是治疗转移性乳腺癌最有效的单药之一。尤其显著的是,多西紫杉醇可能是转移性乳腺癌治疗中最具活性的药物,是目前治疗晚期乳腺癌最有效的单剂化疗药,是目前发现的第一个且是唯一显示出疗效优于蒽环类的化疗药。
在转移性乳癌的治疗中,阿霉素曾经被认为是最有效的单药。大规模随机的临床试验显示出,经烷化剂治疗失败的转移性乳腺癌患者泰索帝单药(100 mg/m2,1小时静滴)的疗效明显高于阿霉素(75 mg/m2, 5-20分钟静滴)。多西紫杉醇组与阿霉素组比较总有效率明显提高,中位至疾病进展时间明显延长,至治疗失败的中位时间延长。在Ⅱ期临床研究中,对于转移后接受过化疗的患者(其中包括蒽环类原发耐药者),多西紫杉醇单药化疗(通常100mg/m2,静滴,每 3周一次)的总缓解率为47%。几组研究报告有效率为32%-58%,其中一组报告CR为4%。在一项研究中显示,对于可评价病例,多西紫杉醇治疗148 人,完全缓解为7%,总缓解率为52%;阿霉素治疗147人,完全缓解为5%,总缓解率为37%。
当然,多西紫杉醇与其他药物联合化疗的研究结果也令人振奋。国外的很多随机的Ⅲ期临床试验证实,多西紫杉醇与阿霉素、环磷酰胺(TAC方案),多西紫杉醇与表阿霉素(ET方案),多西紫杉醇与顺铂(TP方案),多西紫杉醇与阿霉素(TA方案)等联合用药方案,均取得了满意的临床效果,而化疗副作用均有较好的耐受性。
国外学者进行Ⅲ期临床的一项研究旨在比较作为转移性乳腺癌的一线方案 TAC(75/50/500 mg/m2)和 FAC(500/50/ 500 mg/m2),它们均为3周1个疗程,每个疗程第1天给药,最多治疗8个疗程。484例病人参与本试验。中位疗程数:TAC组与FAC组均为6,中位相对剂量强度:TAC组96%,FAC组为95%。导致中断治疗的毒性反应:TAC组为 15%,FAC组为7%。优势率TAC/FAC 为 1.5(95%可信区间: 1.1-2.2)。因此,该研究进一步证实了以多西紫杉醇和蒽环类抗生素为基础的方案比包含蒽环类抗生素的综合化疗方案在治疗晚期转移性乳腺癌方面更有优势。
多西紫杉醇与表阿霉素联合化疗还可以使原发可行手术的乳腺癌瘤块体积缩小。 B.Marwane等对18例原发乳腺癌患者进行研究,其中瘤块直径最少 1.5 cm。采用ET方案治疗4个疗程,具体方案为泰索帝(75 mg/m2和表阿霉素(75 mg/m2),最初的瘤块直径为 4.4 cm (范围:1.8-17cm)。原发肿瘤完全缓解(CR)占 16.7%(3例),部分缓解(PR)为 55.6%(10例),22.8%不明确(NP)。化疗后肿瘤直径明显缩小。3例进行了保留乳腺的手术。 15例(83%)进行了乳房切除及腋窝淋巴结清扫术,其中阳性淋巴结平均数为3个(范围0-14)。由此认为多西紫杉醇联合蒽环类抗生素可以明显缩小原发性可行手术的乳腺癌的瘤块体积,同时是患者可以很好耐受的化疗方案。
J.Bines等对预后不好的晚期乳腺癌应用多西紫杉醇治疗取得了很好的疗效。一般认为,多西紫杉醇治疗转移性乳腺癌有效率较高(45%-60%)。 J.Bines等选择Ⅱ A和ⅢB的乳腺癌患者 36例进行 2疗程化疗:多西紫杉醇 36 mg/m2,共 6周。患者中位瘤块直径6.7 cm,ER+54%,PR+ 42%, HER-2++17%, HER-2+++21%。不良反应为血液学毒性反应、脱发、胃肠道反应,但均可耐受化疗,无中途退出者。其中26例在给药1个周期后进行评价,临床客观有效率为54%,其中 1 例完全缓解, 3例病情进展(12%)。对于预后较差的病人,该研究提示了可喜的实验结果。
总之,多西紫杉醇治疗晚期转移性乳腺癌,在国外进行的大规模前瞻性随机Ⅱ 期临床研究中取得了令人振奋的结果。与其它单药相比,多西紫杉醇的优势在于其更高的缓解率,更长的中位至疾病进展时间,更长的至治疗失败时间,以及更益于处理的安全特性。多西紫杉醇的出现,为我们治疗晚期转移性乳腺癌提供了更为有力和有效的武器。
此外,一些研究显示,对于晚期非小细胞肺癌,无论是初治者,还是经过顺铂为主的方案化疗后进展者,多西紫杉醇同样显示出独特的抗癌活性。而对于诸如宫颈癌、卵巢癌、皮肤鳞癌、腹膜肿瘤及原发灶不明确的肿瘤,有初步的研究证实,多西紫杉醇也具有一定的疗效。可见,在治疗恶性肿瘤的应用中,泰索帝有着广泛的前景。 }
参考资料:http://www.healthoo.com/A8/200207/A8_20020704143000_88922.asp
紫杉醇
药物名称: 紫杉醇
药物别名: 泰素,TAXOL,紫素,特素
英文名称: Paclitaxel
说 明: 注射液:每支30mg(5ml)。
功用作用: 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇(taxol)
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
发现历史
1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫http://www.rixia.cc杉醇(taxol)。
用法用量: 一般临床使用紫杉醇的程序如下:
1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22m的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。
注意事项: 1.血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。
2.过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹,应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。
3.神经系统:最常见为指趾麻木。有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。
4.心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。
5.关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。
6.肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高,23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7.其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。
药物名称: 紫杉醇
药物别名: 泰素,TAXOL,紫素,特素
英文名称: Paclitaxel
说 明: 注射液:每支30mg(5ml)。
功用作用: 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇(taxol)
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
发现历史
1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫http://www.rixia.cc杉醇(taxol)。
用法用量: 一般临床使用紫杉醇的程序如下:
1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22m的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。
注意事项: 1.血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。
2.过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹,应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。
3.神经系统:最常见为指趾麻木。有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。
4.心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。
5.关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。
6.肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高,23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7.其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。
紫杉醇是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。对生长旺盛的细胞具有抑制作用,它是没有选择性的,也不能保证对所有肿瘤细胞100%杀死。
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫FRQhEfkOug杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
http://baike.baidu.com/view/25454.html?wtp=tt
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紫杉醇是什么
紫杉醇别名红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物。
紫杉醇在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物。
其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
扩展资料:紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物,经临床验证,具有良好的抗肿瘤作用。紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物。
被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长,对紫杉醇的需求量亦明显增大。
目前临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取,由于紫杉醇在植物体中的含量相当低大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇。
参考资料:百度百科--紫杉醇
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
资料来源,百度知道。
实际上它是一种提取物
资料来源,百度知道。
实际上它是一种提取物
紫杉醇是一种从红豆杉的枝、皮、叶提取出来的一种有效的植物抗癌药,它是世界万物中唯一可以从它的枝、皮、叶、果内提取出来的紫杉醇的物质。它可以抑制多种肿瘤细胞的生长,如乳腺癌、肺癌和卵巢癌等。紫杉醇治疗乳腺癌的机制主要是通过抑制肿瘤细胞的迁移,诱导细胞抗凋亡分子失活,抑癌基因的表达,激活免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤,调控微管动力学稳定等,对乳腺癌细胞进行杀伤。
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本文标题: 从红豆杉的树皮和针叶中分离纯化出的紫杉醇具有特殊疗效的抗癌药物。它的这种抗癌原理是什么?
本文地址: http://www.rixia.cc/wenda/258614.html
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